Знищити рак на рівні генів: вчені розробили нові ліки

Ще один важливий крок у боротьбі з раком став можливий завдяки дослідженням вчених. Доктор Джош Андерсен, який очолює університетську лабораторію онкологічних досліджень імені Фріца Б. Бернса, відкрив механізм, за допомогою якого ген, званий TNK1, стає онкогенним чинником, що викликає рак. TNK1 присутній у всіх клітинах, але при мутації він стає небезпечним і здатний перетворювати нормальні клітини в ракові. Це поміщає TNK1 в обрану категорію генів-драйверів раку.

Андерсен і його колеги також з’ясували, що мутації в гені TNK1 викликають рак. Це важливе відкриття, враховуючи, що вченим відомо лише кілька інших драйверів, таких як TNK1.

“Одна з найбільших сучасних завдань дослідження раку – це виявлення нових факторів, що викликають рак, тому що кожна з них є ключем до потенційно більш ефективному лікуванню раку”, – сказав Андерсен в коментарі виданню МedicaХxpress.

Важкий шлях досліджень

Протягом багатьох років Андерсен вивчав викликає рак білок під назвою 14-3-3, який існує в ракових клітинах в незвично високих концентраціях. Шість років тому він визначив TNK1 як взаємодіє партнера 14-3-3. Його дослідження, поряд з дослідженнями доктора Джеффа Тайнера з університету Орегона медичних наук, привели до кращого розуміння TNK1 і того, як він діє як рушійна сила раку. І Андерсен, і Тайнер, і інші вчені, в тому числі д-р. Кен Крістенсен і Джеймс Муді спільно поділилися дослідженнями та даними в недавно опублікованій статті в науковому журналі Nature Communications.

Виявивши TNK1 шість років тому, Андерсен і кілька докторів наук почали працювати над розумінням його властивостей з метою розробки нових ліків для лікування пухлин, викликаних TNK1.

“Метою тут є таргетна терапія. Можливість запропонувати лікування раку, яке націлене тільки на рушійну силу раку – двигун, що викликає рак, – допоможе людям жити довше і більш здоровим життям, вільної від раку. Таргетна терапія обіцяє бути набагато ефективнішою з меншою кількістю побічних ефектів, ніж традиційна хімієтерапія і революціонізує лікування раку “, – сказав Андерсен.

Ліки будуть

Але розробити ліки, націлені на ракові пухлини, непросто: насправді, це може бути найскладніша задача, з якою стикаються вчені, особливо в академічному середовищі. Це не збентежило Андерсена або його учнів. Андерсен зв’язався з доктором Стівом Уорнер, старшим віце-президентом і главою відділу досліджень в США в SDP Oncology – міжнародної компанії, яка займається відкриттям і розробкою засобів від раку з філією в Леху, штат Юта, – і попросив його допомогти в розробці ліків, націленого на TNK1.

Хоча процес розробки ліків ніколи не буває легким, роки досліджень і дані, якими Андерсен поділився з SDP Oncology, дали їх дослідникам відмінну відправну точку. Вчені SDP Oncology почали розробку з’єднань, які будуть націлені на TNK1 в ракових клітинах. За допомогою комп’ютерного моделювання і раціонального проєктування на основі структур вони продовжували тестувати, а потім оптимізувати реакцію цієї сполуки.

“Ми не просто створили одні ліки й сказали:” Ось воно! “Шляхом проб і помилок ми розробили та синтезували 20 або 30 потенційних ліків-кандидатів, а потім оцінили їх за допомогою різних експериментів в лабораторії. Результати цих досліджень допомогли нам зрозуміти, як поліпшити взаємодію ліки з TNK1 і як збалансувати потреби., щоб зберегти інші властивості, необхідні для життєздатного ліки. ми пройшли через ці ітераційні раунди оптимізації, поки не знайшли ліки, з яким ми могли б рухатися далі “, – сказав Уорнер.

Результати вражають

Доклінічні результати препарату, що отримав назву TP-5801, є надзвичайно перспективними й вселяють оптимізм в майбутнє і в Андерсена, і в Уорнера.

Джерело